药物随血液循环转运到全身各种组织器官的过程，称为药物的分布。药物在体内的分布一般是不均匀的，如碘主要分布于甲状腺中，全身麻 醉药分布于中枢神经系统较多等。药物的分布既与药物的疗效密切相关，也与药物的贮存及不良反应等有关。例如，新型抗菌药达诺沙星在动物肺组织中的浓度高于 血浆数倍，故治疗畜禽的呼吸系统感染疗效十分显著; 许多脂溶性高的药物在脂肪组织中分布很多，脂肪组织仅是一个贮存库，这些药物并不在此产生作用; 又如汞、锑、砷等在肝、肾分布较多，当用量过大而引起中毒时，肝、肾就要受到损害。但药物的分布与其作用并不成正比，如强心苷在横纹肌和肝脏分布较多，但 却选择性地作用于心肌细胞。
多数有机药物进入血液循环后，一部分与血浆蛋白结合，一部分呈游离型，只有游离型药物才能向组织分布，具有药理作用。药物在到达作用部位 时，需通过不同的屏障，如血脑屏障和胎盘屏障等。脂溶性药物如乙醚、氯霉素等，易通过血脑屏障进入脑脊液，而水溶性药物则难以通过; 高脂溶性非离子型药物 (如巴比妥类)，还易通过胎盘进入胎儿体内，故对妊娠动物用药时还需考虑对胎儿的影响。
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